SWOISTE ŚRODKI ANTAGONISTYCZNE W STOSUNKU DO NARKOTYKÓW

SWOISTE ŚRODKI ANTAGONISTYCZNE W STOSUNKU DO NARKOTYKÓW Są to najczęściej n-allilowe pochodne narkotycznych środków przeciwbólowych. Im silniejszy jest narkotyk, tym mniejszą dawkę allilowej pochodnej należy zastosować w celu zniesienia depresyjnego działania narkotyku na oddychanie. Główne różnice między narkotykami i ich antagonistami polegają na tym, że środki antagonistyczne: 1) nie wywołują euforii, 2) nie prowadzą do lekozależności, 3) nie wywołują objawów abstynencji u narkomanów. Mechanizm działania polega prawdopodobnie na współzawodnictwie w obrębie receptorów powierzchniowych komórki. Środki antagonistyczne znoszą działanie przeciwbólowe morfiny, leworfanu, petydyny i oksymorfonu. Najsłabiej działanie to zaznacza się w stosunku do morfiny67. Wybiórczy antagonizm wobec narkotyków opisał po raz pierwszy Pohl w r. 191598.

Nalokson (Narcan)*. Jest to n-allilnoroksymorfon. Otrzymany z silnie działającego oksymorfonu (dziesięciokrotnie silniejszego od morfiny) . Jest skuteczniejszym antagonistą wywołanej przez narkotyki depresji oddychania niż nalorfina i lewalorfan. Znosi depresję oddechową wywołaną przez pentazocynę. Przy dokładnym miareczkowaniu dawki analgezja nie ulega osłabieniu100. Wymienione trzy środki antagonistyczne nie wykazują wyraźnego powinowactwa do któregokolwiek z narkotyków. Nalokson, w odróżnieniu od innych leków, nie ma własnego działania agonistycznego. Dawkę dożylną

-0, 1-0,4 mg można w razie potrzeby powtarzać. U noworodków stosuje się 0,01 mg na kg masy ciała. Nalorfina (n-allylnormorphine hydrobromide, Nalorphine, Nalline, Lethidrome). Po raz pierwszy opisana przez McCawley, Harta i Marsha w r. 1940101, zsyntetyzowana przez Weijlarda i Ericksona w r. 1942102. Zastosowana przez Eckenhoffa w r. 1951 jako antagonista morfiny103. Jest blisko spokrewniona z morfiną, z tą różnicą, że grupa allilowa (C3HS) przy atomie azotu jest zastąpiona grupą metylową. (Patrz również: przypis w Br. med. J„ 1953, 1, 35: Bodman R., Proc. R. Soc. Med., 1953, 46, 11, 923 Landmesser C. M., Cobb S. i Converse J. G., Anesthesiology, 1963, 14, 535).

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>